1、抑制排卵药物：通过抑制下丘脑-垂体-卵巢轴，抑制排卵、抑制子宫内膜生长，降低前列腺素和加压素水平，从而缓解痛经程度。口服避孕药疗效可达90%以上。主要适用于要求避孕的患者。
2、抑制子宫收缩药物
①前列腺素合成酶抑制剂：通过抑制前列腺素合成酶的活性，减少前列腺素产生，防止过强子宫收缩和痉挛，从而减轻或消除痛经。该类药物治疗有效率可达80%。月经来潮即开始服用药物效果佳，连服2-3日。常用的药物有布洛芬、酮洛芬、甲氯芬那酸、双氯芬酸、甲芬那酸、萘普生。布洛芬200-400mg，每日3-4次;或酮洛芬50mg，每日3次。
②钙拮抗剂：可干扰钙离子通过细胞膜，并阻止钙离子由细胞释放，降低子宫肌细胞周围的钙离子浓度，使子宫收缩减弱。常用硝苯地平10mg，每日3次，痛时舌下含服。主要副作用为血压下降，心动过速，血管扩张性头痛及面部潮红。